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沙格列汀片(安立澤)的簡介

沙格列汀片(安立澤)

通用名:沙格列汀片

生產廠家: 阿斯利康制藥有限公司

批準文號:國藥準字J20160069

藥品規格:5mg*30片

藥品價格:¥237元

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沙格列汀片(安立澤)的說明書

【通用名】沙格列汀片

【漢語拼音】ShaGeLieTingPian

【主要成分】本品主要成分為沙格列汀。

【性狀】本品為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。

【適應癥】用于2型糖尿病。單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動基礎上改善血糖控制。聯合治療:當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯合使用,在飲食和運動基礎上改善血糖控制。重要的使用限制:由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

【用量用法】口服,推薦劑量5mg每日1次,服藥時間不受進餐影響。腎功能不全患者:輕度腎功能不全的患者無需調整劑量。中重度腎功能不全的患者在臨床研究中經驗有限,因此不推薦本品用于此類患者(參見注意事項和藥代動力學)。肝功能受損患者:輕中度肝功能受損的患者無需進行劑量調整(參見藥代動力學)。本品用于中度肝功能受損的患者需謹慎,不推薦用于嚴重肝功能受損的患者。(參見注意事項)強效細胞色素P450 3A4/5(CYP 3A4/5)抑制劑:與強效CYP3A4/5抑制劑(如酮康唑、阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)合用時,應將本品的劑量限制為2.5 mg/天。

【藥理毒理】藥理作用 沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP),促進胰腺β細胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素,而DPP4會使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應依然存在。 藥效學: 2型糖尿病患者給予沙格列汀后,對DPP4活性的抑制作用能維持24小時。口服糖負荷或進餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同時降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導致空腹血糖濃度降低,口服糖負荷時或餐后血糖漂移減少。 心臟電生理 : 在一項由40例健康志愿者參與的隨機、雙盲、安慰劑對照、四向交叉、莫西沙星陽性對照的試驗中,沙格列汀日劑量達到40 mg時(MRHD的8倍)沒有發生有臨床意義的QTc間期延長或心率改變。 毒理研究 重復給藥毒性: 大鼠經口給予沙格列汀2、20、100 mg/kg連續6個月,劑量≥20 mg/kg可見脾臟重量增加,伴有淋巴樣增生,肺組織細胞增多癥 ;雌性動物中出現眼腺的單核細胞浸潤。 犬經口給予沙格列汀1、5、10 mg/kg連續12個月,5、10 mg/kg劑量下可見胃腸道毒性,中央靜脈周圍輕度混合性肝臟浸潤/炎癥(中性粒細胞、嗜酸性粒細胞,淋巴細胞和巨噬細胞),動物足墊表皮出現極輕度至輕度的糜爛。 1 mg/kg劑量下沙格列汀及其代謝產物(BMS-510849)的AUC分別為MRHD時的4倍和2倍。 獼猴經口給予沙格列汀0.03、0.3、3 mg/kg連續3個月,3 mg/kg劑量下可見動物足部和/或尾部發生多灶性皮損/疤痕,多組織輕度單核細胞浸潤以及脾臟、胸腺和/或骨髓淋巴組織輕度增生。上述均為可逆性改變。0.3 mg/kg劑量下沙格列汀及其代謝產物 AUC為MRHD時的1-3倍。 遺傳毒性 :沙格列汀Ames試驗、體外人淋巴細胞遺傳學試驗、大鼠外周血淋巴細胞在體/體外染色體畸變試驗、大鼠微核試驗及大鼠在體DNA修復試驗結果均為陰性。主要代謝產物BMS-510849Ames試驗結果為陰性。 生殖毒性: 雄性大鼠從交配前2周、交配期直至計劃處死持續經口給予沙格列汀,約為4周 ;雌性大鼠自交配前至妊娠第7天持續經口給予沙格列汀2周。在暴露量(以AUC計)約為人最高推薦劑量5 mg(MRHD)的603倍(雄性)和776倍(雌性)時,未見對生育力的影響。在引起母體毒性的更高劑量(約為MRHD的2069倍和6138倍)時,胎仔骨吸收增加。在劑量為MRHD的6138倍時,大鼠動情周期延長、生育力降低、黃體數和著床數減少。 大鼠給予沙格列汀240 mg/kg后可見骨盆閉合不完全,發育遲緩,該劑量約MRHD時沙格列汀暴露量(以AUC計)的1503倍、活性代謝物暴露量的66倍。在劑量為MRHD下沙格列汀暴露量的7986倍、活性代謝物暴露量的328倍時,可見母體毒性和胎仔體重降低。家兔給予出現母體毒性的劑量200 mg/kg,約為MRHD暴露量的1432和992倍,可見骨骼變異。大鼠合并給予二甲雙胍和沙格列汀(沙格列汀MRHD的21倍)后,未見畸形。二甲雙胍和更高劑量的沙格列汀(沙格列汀MRHD的109倍)合用后,可見同一個母體的兩個胎仔發生顱脊柱裂(罕見的神經管缺陷,表現為頭骨和脊柱閉合不全)。上述試驗中二甲雙胍的暴露量相當于人2000 mg/天時暴露量的4倍。 雌性大鼠在妊娠第6天至哺乳第20天給予沙格列汀,在母體毒性劑量(相當于MRHD下沙格列汀暴露量≥1629倍,活性代謝物暴露量的53倍)時可見雌性和雄性子代體重降低,未見子代功能性或行為毒性。 致癌性: 小鼠2年致癌性試驗中,經口給予沙格列汀50、250和600 mg/kg/日,大鼠2年致癌性試驗中,經口給予沙格列汀25、75、150和300 mg/kg/日,未見腫瘤發生率增加。小鼠最高劑量約相當于人MRHD時暴露量(以AUC計)的900倍(雄性動物)和1210倍(雌性動物),大鼠中暴露量約相當于人MRHD時的370倍(雄性動物)和2300倍(雌性動物)。。

【藥代動力學】健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL,對應的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。 任一試驗劑量每日1次重復給藥后,無論是沙格列汀或其活性代謝物均未觀察到有明顯的蓄積作用。每日1次連續給予14天2.5-400mg的沙格列汀后,觀察到的沙格列汀及其活性代謝物的清除率不呈時間或劑量依賴性變化。 吸收:5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達峰時間(Tmax)為2小時,沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時服用或分開服用。 分布:沙格列汀及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結合率可忽略不計。因此,各種疾病狀態(如腎或肝功能不全)引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。 代謝:沙格列汀的代謝主要由CYP3A4/5介導。沙格列汀的主要代謝產物也是DPP-4抑制劑,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5強抑制劑和強誘導劑能改變沙格列汀及其代謝物的藥代動力學。 排泄:沙格列汀通過腎和肝排泄。單次給予5mg14C-沙格列汀后,尿中排泄出的沙格列汀、沙格列汀活性代謝物、總放射性物分別為給藥劑量的24%、36%和75%。沙格列汀的平均腎清除率(~230mL/min)大于平均腎小球濾過率(~120mL/min),提示存在主動的腎臟清除。總共有22%的放射性物質在糞便中回收,提示部分沙格列汀通過膽汁排泄和/或部分未吸收的藥物經胃腸道排泄。健康志愿者單次口服沙格列汀5mg后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿半衰期(t1/2)分別為2.5小時和3.1小時。 特殊人群(詳見說明書)

【不良反應】臨床試驗 :

由于各個臨床試驗的條件差異很大,一個藥物在臨床試驗中的不良反應發生率不能直接與另一個藥物臨床試驗中的不良反應發生率相比較,該發生率也不能反映藥物在實際應用中的不良反應發生率。

單藥治療和聯合治療 :

在2項為期24周的安慰劑對照的單藥治療試驗中,分別給予患者沙格列汀2.5 mg/天、5 mg/天和安慰劑。此外,還進行了3項為期24周、安慰劑對照、聯合治療的試驗,分別聯合應用二甲雙胍、噻唑烷二酮類(TZD)藥物(吡格列酮或羅格列酮)和格列本脲,將患者隨機分配至沙格列汀2.5 mg/天、5 mg/天或安慰劑聯合治療組。在其中1項單藥治療試驗和1項二甲雙胍聯合治療的試驗中,還包括沙格列汀10 mg劑量組。詳情見內包裝說明書。

【注意事項】一般情況 :沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未進行沙格列汀與胰島素聯用的研究。

腎功能不全 :沙格列汀用于中重度腎功能不全患者的臨床試驗數據有限,不推薦用于這類人群(參見用法用量和藥代動力學)。

肝功能受損 :沙格列汀用于中度肝功能受損患者需謹慎,不推薦用于重度肝功能不全的患者(參見用法用量和藥代動力學)。

過敏反應 :沙格列汀不可用于對二肽基肽酶-4(DPP4)抑制劑存在嚴重過敏反應的患者。皮膚疾病 :有報告在猴子的非臨床毒理學試驗中發現,猴的四肢出現潰瘍和壞死性皮膚損傷(參見藥理毒理學)。盡管在臨床上并未發現皮損的發生率升高,但糖尿病并發皮損的患者使用沙格列汀的臨床經驗有限。上市后報告顯示在使用DPP4抑制劑類的患者中出現了皮疹,因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應之一(參見不良反應)。在糖尿病患者的日常管理中,建議觀察皮膚是否存在水泡,皮疹和潰瘍。

心力衰竭 :在紐約心功能分級(NYHA)為I-II的患者中的臨床經驗有限,對NYHA為III-IV的患者使用沙格列汀的情況沒有臨床經驗。

免疫功能低下患者 :沙格列汀臨床試驗并未對接受器官移植或者明確診斷為免疫缺陷綜合征的免疫功能低下的患者進行研究。因此,尚未獲得沙格列汀在此類患者中的有效性和安全性。

乳糖 :本品含有乳糖一水合物。罕見的半乳糖不耐受遺傳疾病、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用本品。

與已知會引起低血糖的藥物合用 :胰島素促泌劑(如磺脲類)會引起低血糖。因此,與沙格列汀合用時,需減少胰島素促泌劑的劑量,以降低發生低血糖的風險。

大血管風險終點事件研究 :目前尚無結論性的臨床研究證明沙格列汀或其他任何糖尿病治療藥物可降低大血管并發癥的風險。

【禁忌】對藥物中任何一種活性物質或輔料過敏的患者。

【孕婦及哺乳期用藥】尚未在孕婦中開展充分且良好對照的研究,不推薦孕婦使用。 由于動物生殖研究往往不能預示人的結果,與其它糖尿病治療藥物一樣,沙格列汀只有在確實需要時,在醫生指導下才能用于孕婦。 大鼠給予沙格列汀240 mg/kg后可見骨盆閉合不完全,發育遲緩,該劑量約MRHD時沙格列汀暴露量(以AUC計,下同)的1503倍、活性代謝物暴露量的66倍。在劑量為MRHD下沙格列汀暴露量的7986倍、活性代謝物暴露量的328倍時,可見母體毒性和胎仔體重降低。家兔給予出現母體毒性的劑量200 mg/kg,約為MRHD暴露量的1432和992倍,可見骨骼變異。大鼠合并給予二甲雙胍和沙格列汀(沙格列汀MRHD的21倍)后,未見畸形。二甲雙胍和更高劑量的沙格列汀(沙格列汀MRHD的109倍)合用后,可見同一個母體的兩個胎仔發生顱脊柱裂(罕見的神經管缺陷,表現為頭骨和脊柱閉合不全)。上述試驗中二甲雙胍的暴露量相當于人2000 mg/天時暴露量的4倍。 雌性大鼠在妊娠第6天至哺乳第20天給予沙格列汀,在母體毒性劑量(相當于MRHD下沙格列汀暴露量≥1629倍,活性代謝物暴露量的53倍)時可見雌性和雄性子代體重降低,未見子代功能性或行為毒性。 懷孕大鼠給藥后,沙格列汀可通過胎盤進入胎兒體內。 沙格列汀約以1:1的血藥濃度分泌在哺乳期大鼠的乳汁中。目前尚不清楚沙格列汀是否會通過人母乳分泌。由于很多藥物都通過人母乳分泌,因此,不推薦哺乳期婦女使用。

【兒童用藥】尚未在兒童患者中開展沙格列汀的安全性和有效性研究,不推薦兒童患者應用。

【老年用藥】6項雙盲、對照的沙格列汀安全性和有效性臨床試驗中,共4148例隨機患者參與,其中634(15.3%)例患者年齡≥65周歲,59(1.4%)例年齡≥75周歲。≥65歲患者和年輕患者之間的安全性或有效性沒有總體差異。此臨床試驗尚未確定老人和年輕人對藥物反應的差異,因此不能排除一些更年長患者可能對藥物反應更靈敏的可能。 沙格列汀及其活性代謝物部分通過腎臟消除。因為老年患者腎功能降低的可能性更高,所以老年患者用藥時應根據腎功能慎重選擇用藥劑量。

【藥物相互作用】

CYP 3A4/5酶誘導劑 :利福平顯著降低沙格列汀暴露量,但對其活性代謝產物5-羥基沙格列汀的時間-濃度曲線下面積(AUC)沒有影響。間隔24小時給藥,血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此,不推薦與利福平合用時調整沙格列汀劑量。 CYP 3A4/5中度抑制劑 :地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應用其他中度CYP 3A4/5抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米)也如預期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。盡管如此,和中度CYP 3A4/5抑制劑合用時,不推薦調整沙格列汀的劑量。 CYP 3A4/5強抑制劑 :酮康唑顯著提高沙格列汀的暴露量。應用其他CYP 3A4/5強抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)也如預期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP 3A4/5強抑制劑合用時,應將沙格列汀劑量限制在2.5 mg。

【藥物過量】在一項臨床對照試驗中,健康志愿者每日1次口服400 mg沙格列汀(MRHD的80倍劑量)2周后,沒有發生劑量相關的臨床不良反應,QTc間期或心率也沒有發生有臨床意義的改變。 過量給藥時,應根據患者的臨床狀態給予適當的支持性療法。沙格列汀及其活性代謝物可以通過血液透析清除(4小時清除23%藥量)。

【批準文號】國藥準字J20160069

【規格】5mg*30片

【貯藏】密封。

【有效期】36個月

【生產企業】阿斯利康制藥有限公司

沙格列汀片(安立澤)的功效與作用

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